摘要：目的：从药物代谢酶与转运蛋白的角度探讨三七皂苷引发药物相互作用机制。方法：检索国内外数据库中与三七皂苷、药物代谢酶与转运蛋白及药物相互作用的相关文献，总结药物代谢酶、转运蛋白与三七皂苷引发药物相互作用的关系。结果：药物代谢酶CYP家族在内源性化合物的I相代谢中起着重要作用，对CYP3A4活性有影响的药物与CYP3A4底物联合应用时可能会导致临床上出现严重的药物相互作用。此外，转运蛋白的外排作用会影响很多药物的吸收。三七皂苷及其代谢产物Rh1和F1、Ppd、Ppt对CYP家族中的CYP3A4酶具有中等程度或强抑制作用。同时，三七皂苷不仅是P-糖蛋白的底物更是其表达和转运活性的双重抑制剂。结论：三七皂苷易引发药物间相互作用。临床上应用三七皂苷与药物代谢酶CYP3A4底物及转运蛋白p-gp底物联合用药时应注意其引起药物间相互作用。
关键字：三七皂苷；代谢酶；转运蛋白；药物相互作用
中（蒙）药复方多以口服形式应用于临床。近几年来研究者日益发现在服用中（蒙）药复方的过程中，存在药效成分生物利用度低或药物组分间的相互作用，即处方中药物组分间出现协同吸收或抑制吸收的现象。据研究表明大多数药物生物利用度低或药物间相互作用主要是因为肝肠中的药物代谢酶（细胞色素P450）的代谢作用及转运蛋白（P-糖蛋白）的外排作用而引起的。基于此，诸多研究者将目光投向药物代谢酶与转运蛋白。本文以三七皂苷为研究对象，通过查阅近年文献，综述药物代谢酶与转运蛋白对三七皂苷的吸收代谢影响，从而探讨其引发的药物相互作用机制。
1. 三七皂苷引发药物相互作用
三七皂苷是三七的主要有效组分，含量可达12%[1]，三七为五加科植物三七Pananx notoginseng （Burk.） F.H.Chen 的根及根茎，具有散瘀止血，消肿定痛的功效，是我国传统名贵药材，临床上常与其他中西药物联合广泛应用。三七皂苷分有原人参二醇型（Protopanxadiol），包括人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd、Rh2、M - Rb1、M-Rd等，原人参三醇型（Protopanxatriol）包括人参皂苷Re、Rf、Rg1、Rg2、Rh1等，齐墩果酸型（Oleanolicacid）有人参皂苷Ro、Ri等。随着研究的深入，最近又有许多新的单体人参皂苷被发现，但主要集中在前两种类型[2]。2004年Nicola Fuzzati.等初步统计出，到目前为止从三七的不同部位分离得到皂苷成分有60余种，其中主要以人参三醇型为主[3]。其中含量最高的两种有效成分是人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1。
作者：策力木格